فهم الصيدلة: مزيلات القلق والأدوية المنومة

في هذه المحاضرة سنقوم بتغطية الصيدلة من مزيل القلق و الأدوية المنومة لذلك دعونا الحصول على الحق في هو الاستخدام الأساسي لمزيل القلق و الأدوية المنومة هي لعلاج القلق و يتم تعريف القلق الأرق عموما

حالة عاطفية تتميز بها مشاعر مفرطة الخوف الخوف و العصبية بينما الأرق عموما يعرف بأنه عدم القدرة على البدء الحفاظ على أو تحقيق نوم مريح الآن من أجل الحصول على فهم أفضل

كيف تعمل الأدوية المزيلة للقلق والمنومة أولا نحن بحاجة لمناقشة دور GABA في الجهاز العصبي المركزي لذلك حمض جاما-أمينوبتيريك أو GABA ل القصير هو مثبط رئيسي الناقل العصبي ما يعنيه ذلك

عندما يصل GABA ويربطها بخاصة المستقبل الموجود على الخلايا العصبية أنه يقلل مستوى نشاط ذلك العصبون و يجعله أقل احتمالا لإطلاق إمكاناته الآن يتم التعرف على GABA بواسطة كل من ligand-gated و

G- البروتين المرتبط GABA المستقبلات في هذه المحاضرة نحن ذاهبون للتركيز على GABA يجند باسرع مستقبل يسمى GABA-A لأن هذا هو الهدف الرئيسي للكثير من مزيل القلق والمنومة وكلاء الآن يتم إجراء مستقبل GABA-A

يصل من خمسة بروتينات الوحيدات رتبت ل تشكل مسام مركزية هذه الوحيدات لها تم وسمها بالحروف اليونانية مثل ألفا بيتا غاما ودلتا الوحيدات تكوين مستقبلات GABA-A في الدماغ في معظم الأحيان يتكون من اثنين

ألفا يجمّع وحدتين بيتا و واحد غاما أو وحدة فرعية دلتا علاوة على ذلك كل وحدة فرعية العديد من الأنواع الفرعية الأخرى موجودة وظيفة كل مستقبل GABA-A يعتمد على الوحدة الفرعية التي يحتوي عليها سبيل المثال مستقبلات GABA-A التي تحتوي على

الوحدة الفرعية ألفا -1 تبدو متورطة في النوم في حين أن تلك التي تحتوي على ألفا -2 أو alpha-3 يبدو أنها متورطة في القلق الآن عندما ربط جزيئات GABA إلى مستقبل GABA-A هو سبب التغييرات التكوينية التي

النتائج في فتح المسام المركزية التي تسمح بكلوريد سلبي الشحن أيونات للاندفاع في الخلية وهذا بدوره يزيد الشحنة السالبة داخل خلية ما بعد المشبك التي يجعل أكثر صعوبة لالإثارة

المدخلات لتسبب احتمالية العمل الآن مستقبلات GABA-A موجودة في ارتفاع التركيز في الجهاز الحوفي واحد جزء من الجهاز الحوفي هو اللوزة التي تحتوي على العديد من الخلايا العصبية التي تستخدم ناقل عصبي GABA إلى

السيطرة على مشاعر الخوف والقلق في مرات التوتر العصبي في الخلايا العصبية اللوزة النيران بسرعة إرسال مثير إشارات إلى مناطق أخرى من الدماغ ذلك هو هذا النوع من إطلاق النار الذي يؤدي إلى الشعور بالذعر أو الخوف من المثبط

interneurons في تنظيم اللوزة هذه العواطف عن طريق الافراج عن GABA الافراج عن GABA وملزمة ل مستقبلات ما بعد المشبك مثل GABA-A يمنع الإشارات الاستثنائية التي تنتج في مشاعر القلق والخوف

GABA وبالتالي لديه تأثير مهدئ مهدئ على عواطفنا ويمنعنا من تصبح غارقة في المجهدة المواقف الآن بالإضافة إلى متميزة موقع ملزم للناقل العصبي يحتوي GABA مستقبل GABA-A أيضًا على موقع

في أي أدوية مزيل القلق والناعمة ربط يمكن تقسيم هذه الأدوية إلى ثلاث مجموعات هي البنزوديازيبينات الباربيتورات والمنومات غير البنزوديازيبين دعونا نناقش الآن هذه واحدة تلو الأخرى

التفاصيل بدءا من البنزوديازيبينات ذلك البنزوديازيبينات تحصل على اسمها من هيكلها الكيميائي الذي يتضمن حلقة البنزين تنصهر إلى حلقة diazepine يبدو أن موقع الربط الخاص بهم هو المنطقة بين ألفا وغاما

الوحيدات على مستقبل GABA-A انها من المهم أن نتذكر ذلك البنزوديازيبينات لا ترتبط ب GABA موقع التعرف على تقاطع من الوحدات الفرعية ألفا وبيتا بذلك لا تحفز فتح القناة

مباشرة مثل GABA بدلا من الربط من البنزوديازيبين إلى موقعه المستقبل يزيد من تقارب GABA ل GABA ملزمة الموقع هذا يؤدي إلى زيادة تردد القناة فتح وبدوره زيادة تدفق

أيونات الكلوريد في الخلية بعد المشبكي مما يجعل الأمر صعبًا في النهاية مدخلات مثيرة لإحداث عمل المحتملة حتى عند الإثارة الإشارات الناجمة عن الخوف أو الإجهاد تثبط بهذه الطريقة والنتيجة هي

قلل من القلق والشعور أكبر من الهدوء بالإضافة إلى ذلك البنزوديازيبينات يمكن أيضا أن تنتج استرخاء العضلات خفيفة كنتيجة لعملهم على GABA المستقبلات في النخاع الشوكي وجذع الدماغ أمثلة

البنزوديازيبينات هي Alprazolam كلورديازيبوكسيد كلونازيبام ديازيبام لورازيبام و تيمازيبام عندما يتعلق الأمر الآثار الجانبية للبنزوديازيبينات أكثر ترتبط المشتركة لهم التخدير والعضلات الاسترخاء عمل

تشمل انخفاض النعاس الدوخة اليقظة والتركيز وكذلك ضعف التنسيق الحركي الآن دعنا ننتقل إلى المجموعة التالية الباربيتورات لذلك ترتبط الباربيتورات بمستقبل GABA-A

في الوحدة الفرعية ألفا أو بيتا التي هي تختلف عن موقع الربط GABA و تختلف أيضا عن البنزوديازيبين موقع ملزم الآن تماما مثل البنزوديازيبينات barbiturates تعزيز تأثير GABA في مستقبل GABA-A

لكن بدلا من زيادة الأيونات تردد فتح القناة أنها تزيد مدة فتح القناة الايونية في بعبارة أخرى على عكس البنزوديازيبينات barbiturates عقد القناة الأيونية مفتوحة باستمرار لفترات طويلة من الوقت في

بالإضافة إلى ذلك يمكن الباربيتورات تقليل نشاط مثير الناقلات العصبيه مثل اسيتيل كولين و الغلوتامات وبجرعات أعلى ما في وسعهم أيضا تقليد GABA وتفعيل مباشرة وبالتالي مستقبلات GABA تؤدي إلى عمق

الجهاز العصبي المركزي الاكتئاب هذا لماذا الباربيتورات لديها أقل من ذلك بكثير مؤشر علاجي من البنزوديازيبينات مما يعني أن الجرعة السامة ليست كبيرة أعلى من الجرعة العلاجية أمثلة من الباربيتورات تشمل

Pentobarbital Phenobarbital و سيوباربيتال عندما يتعلق الأمر بالجانب الآثار الباربيتورات تسبب في معظم الأحيان الدوخة الدواره التخدير فضلا عن ضعف الذاكرة والانتباه علاوة على ذلك بسبب ضيقها

مؤشر علاجي من المهم أن تذكر أنه حتى barbiturate الصغيرة جرعة زائدة يمكن أن يؤدي إلى غيبوبة أو الوفاة بسبب للاكتئاب في الجهاز التنفسي الآن دعونا نتحرك على مجموعتنا الأخيرة من المخدرات وهذا هو غير البنزوديازيبين منوم كما أنا

المذكورة في بداية هذا محاضرة مستقبلات GABA-A في مناطق مختلفة يتكون الجهاز العصبي المركزي من مجموعات مختلفة من الوحدات الفرعية الوحدة الفرعية المحددة التي تظهر

توسط التخدير هو ألفا -1 isoform كما يوحي اسمها غير البنزوديازيبين منوم يختلف هيكليا من البنزوديازيبينات وكما قد تكون بالفعل خمنت انهم ربط انتقائي ل

الوحدة الفرعية ألفا -1 لمستقبل GABA-A مما يؤدي إلى فتح قناة الكلوريد مع الغشاء الناتج hyperpolarization بسبب alpha-1 تحتوي على مستقبلات GABA-A عالية أعرب في أعقاب تعزيز مناطق

دماغ الارتباط التفضيلي لل غير المنوية البنزوديازيبين لهذه مستقبلات ينتج النعاس ولكن لا تأثير مكافحة القلق من الأمثلة غير البنزوديازيبين منوم هي Zolpidem Zaleplon و Eszopiclone متى

يتعلق الأمر بالتأثيرات الجانبية التي يمكن أن تسببها المنوماتيدات غير البنزوديازيبين ضعف إدراكي بما في ذلك الذاكرة خسارة التخدير خلال النهار وكذلك ضعف من وظيفة المحرك ومع ذلك أردت أشكركم على مشاهدة آمل أن تكونوا

يتمتع هذا الفيديو وكالعادة البقاء ضبطها لمزيد من